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       > 氯霉素原料
      氯霉素原料
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      • 建議零銷價:400元/千克
      • 發布日期: 2020-03-23
      • 更新日期: 2020-03-23
      產品詳細說明
      分子式: C11H12Cl2N2O5 主要用途:
      產品英文名稱: Chloramphenicol 貨號:
      外觀性狀: 白色粉末 純度: 99 %
      保質期: 24 月 CAS編號: 56-75-7
      EINECS編號: 200-287-4 別名: D(-)-蘇-1-對硝基苯基-2-二氯乙酰胺基-1,3-丙二醇;D-蘇-1-對硝基苯基-2-二氯乙酰氨基-1,3-丙二醇;凸輪;左霉素;左旋霉素;D-蘇式-(-)-N-[alpha-(羥基甲基)-beta-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺;鹽酸環丙沙星 雜質D;氯霉素
      產品規格: 品牌:
      質量標準: USP 36


      CAS號:56-75-7英文名稱:Chloramphenicol英文同義詞:CAF;i337a;GCN5L;Enicol;I 337A;Mychel;Opclor;u-6062;GCN5L1;Ambofen中文名稱:氯霉素中文同義詞:凸輪;左霉素;氯霉素;氯黴素;左旋霉素;氯胺苯醇;左旋氯霉素;消旋氯霉素;氯霉素雜質;DL-氯霉素)CBNumber:CB3364529分子式:C11H12Cl2N2O5分子量:323.13MOL File:56-75-7.mol

      氯霉素 化學性質熔點 :148-150 °C(lit.)比旋光度 :19.5 o (c=6, EtOH)折射率 :20 ° (C=5, EtOH)閃點 :14 °C儲存條件 :2-8°Cform :powdercolor :white水溶解性 :2.5 g/L (25 o C)Merck :14,2077BRN :2225532CAS 數據庫:56-75-7(CAS DataBase Reference)NIST化學物質信息:Chloramphenicol(56-75-7)EPA化學物質信息:Acetamide, 2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2- hydroxy-1-(hydroxymethyl)- 2-(4-nitrophenyl)ethyl]-(56-75-7)安全信息危險品標志 :T,F危險類別碼 :45-11-39/23/24/25-23/24/25安全說明 :53-45-16-36/37危險品運輸編號 :2811WGK Germany :3RTECS號:AB6825000F :3-10HazardClass :IRRITANT毒害物質數據:56-75-7(Hazardous Substances Data)氯霉素 MSDSChloromycetin氯霉素 化學藥品說明書棕櫚氯霉素(B型)顆粒|藥典2005版棕櫚氯霉素(B型)片|藥典2005版氯霉素 性質、用途與生產工藝理化性質氯霉素又名氯胺苯醇,是由氯鏈絲菌產生的一種具有抑制細菌生長作用的廣譜抗菌素,天然氯霉素是左旋體(也稱左霉素)。合成品為白色或微黃色針狀或片狀晶體,無臭,味極苦,稍溶于水、*和氯仿,易溶于甲醇、酒精、丙酮或乙酸乙酯,不溶于苯和石油醚。在中性或弱酸性水溶液中較穩定,遇堿易失效。合成品是外消旋體,又稱合霉素。合霉素是氯霉素左旋體與右旋體的混合物。因為右旋體無抗菌作用,所以合霉素的療效只有天然品的一半。氯霉素對革蘭氏陰性細菌、革蘭氏陽性細菌等都有抑制作用,可用于治療傷寒菌痢、尿道感染、百日咳、肺炎、敗血癥等疾病。但對*有損害,服法和用量要嚴格遵醫囑。氯霉素的棕櫚酸酯不溶于水,口服無味,又稱無味氯霉素。服入后經小腸時被脂肪分解、酶水解而釋放出氯霉素。無味氯霉素含氯霉素60%左右,所以服用時劑量應增加2/3。尤其適于兒童服用。含氯霉素1%的軟膏可用于眼部和皮膚的感染治療。在農業上主要對植物細菌病害,如水稻白葉枯病有高效,內吸作用強,對植物安全??咕V體外試驗氯霉素對多種細菌,包括革蘭氏陽性和陰性,需氧和厭氧菌,皆有功效。還可作用于立克次體、衣原體、螺旋體和支原體。革蘭氏陽性球菌中,肺炎球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌和綠色鏈球菌等一般皆易感。腸球菌(如糞腸球菌)的易感性不一。金葡菌中,大多數菌株雖皆易感,但亦因局部用藥情況而異。革蘭氏陽性厭氧球菌中,消化球菌和消化鏈球菌都是易感的。革蘭氏陽性桿菌中,易感的有各種芽胞桿菌,產單核細胞性李斯特菌,白喉桿菌,梭菌(包括產氣莢膜梭菌)和真桿菌。革蘭氏陰性桿菌中,流感桿菌一般都是易感的。另對布魯氏桿菌、百日咳桿菌、多殺巴斯德菌、類鼻疽假單胞菌、鼻疽假單胞菌、蔥頭假單胞菌、鼠疫耶爾森菌、霍亂弧菌、兔熱弗氏桿菌、空腸彎曲桿菌以及革蘭氏陰性厭氧桿菌包括脆弱類桿菌族、其他類桿菌及梭桿菌等,氯霉素亦皆有效。腸桿菌科收效不一,很多細菌原先易感,現已抗藥。沙門氏菌屬包括傷寒沙門氏菌,美國國內一般還是易感的,但輸入菌株(如來自印度、東南亞、中東等地)則可能高度抗藥。70年代初,墨西哥雖有抗氯霉素傷寒桿菌所致傷寒流行,但現在該國菌株大多也是易感的了(見Bartlett,1988)。氯霉素對志賀氏菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等,大多有效。但沙雷氏菌、腸桿菌、天命菌、雷氏變形菌等,則多系抗藥。綠膿桿菌對本品亦屬抗藥。立克次體(小蛛立克次體、立氏立克次體、普氏立克次體、莫氏立克次體、貝氏考克斯體)、衣原體(沙眼衣原體、鸚鵡熱衣原體)、支原體和密螺旋體 一般皆對氯霉素敏感。霉菌、酵母、病毒和原蟲則皆對本品抗藥。作用機理氯霉素是通過抑制細菌蛋白合成而作用的。它與細菌70S核糖體上50S亞單位可逆性結合,從而阻止氨酰tRNA的氨酸末端與核糖體上的受體結合。這樣氨酸底物就不能與轉肽酶相互作用,也就不能形成肽鍵(見Pratt和Fekety,1986)。氯霉素通常是抑菌劑,但對常見腦膜病原體如流感桿菌、腦膜炎雙球菌和肺炎雙球菌等,治療濃度亦可起到殺菌作用(Rahal和Simberkoff,1979)。哺乳類動物線粒體中的70S核糖體,理化特性皆與菌細胞中所含該藥相似。氯霉素的很多不良反應,包括與劑量相關的骨髓抑制和灰色綜合征,似皆因對宿主線粒體蛋白合成的抑制所致。氯霉素主要用于治療敏感細菌所引起的尿路感染、肺炎、腹腔感染和敗血癥以及外用滴眼、滴耳劑等。但由于其對造血系統的影響,目前已不作*藥物。藥代動力學口服后吸收迅速而完全,可廣泛分布至全身各組織和體液中,腦脊液中分布濃度較其他抗生素均高,口服生物利用度為75%~90%??诜蟀胄r,在血液中可達有效濃度,2~3小時達高峰。一次口服0.5g、1g和2g后,2小時血藥濃度分別可達4mg/L、8 ~10mg/L和16~21mg/L。一日1~2g,分4次口服,可使血中長期保持5~10mg/L的有效抑菌濃度。靜注后,平均血藥濃度與口服相同劑量時相似。肌注后吸收緩慢而不規則,血藥濃度僅為口服同量的50%,但維持時間較久。血漿蛋白結合率為 50%~60%。半衰期為2~3小時,新生兒的半衰期顯著高于成人,2歲以下者約為24小時,2 ~4歲約為12小時。本品吸收后廣泛分布于全身各組織和體液,以肝、腎中含量*,其次為肺、脾、心肌、腸和腦等。膽汁中含量低,約為血中濃度的 20%~50%,也可進入胸水、腹水、乳汁、胎兒循環及眼部各組織??赏高^血腦屏障到達腦脊液中,正常腦脊液中濃度可達血中濃度的20%~50%,炎癥時可達50%~100%。主要在*代謝,與葡萄糖醛酸結合而失活,約75%~90%的代謝物在24小時內經尿排出,其中5%~15%為原形藥??诜?g后,尿中濃度為70~150mg/L。嚴重肝病患者,半衰期可延長,由于肝內代謝減少,可由蓄積而引起中毒。適應癥本品為脂溶性,可抑制肽鏈的形成而阻止蛋白質的合成。屬抑菌劑,高濃度時或作用于對本品呈高度敏感的細菌時呈殺菌作用。本品全身應用適用于傷寒、副傷寒和其他沙門菌、脆弱擬桿菌感染。1,氯霉素是傷寒、副傷寒的*藥物,可用于傷寒和沙門菌屬感染。2,用于耐氨芐西林的B型流感桿菌腦膜炎或對青霉素過敏患者的肺炎球菌、腦膜炎球菌腦膜炎、敏感的革蘭陰性桿菌腦膜炎。3,用于需氧菌和厭氧菌混合感染的耳源性腦膿腫。4,嚴重厭氧菌感染,如脆弱類桿菌感染。5,可與氨基糖苷類藥聯用治療敏感細菌及其他微生物所致的各種感染,如流感桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰性桿菌所至敗血癥、肺部感染。 6,局部用于治療由大腸桿菌、流感桿菌、克雷伯菌、金葡菌、溶血性鏈球菌所至眼、耳部表淺感染。7,對立克次體、支原體、所至感染亦有效。8,對綠膿桿菌和沙雷菌感染無效。9,氯霉素滴眼液用于治療由敏感菌所致眼部感染,如沙眼、結膜炎、角膜炎、眼瞼緣炎等。10,本藥局部滴耳可用于治療敏感菌感染引起的外耳炎、急慢性中耳炎,本藥耳栓還可用于耳道炎以及乳突根治術后流膿者??顾幮耘c耐藥性革蘭氏陰性桿菌對氯霉素的抗藥性,大多是由于乙酰轉移酶對藥物的滅活,該酶是由R因子介導的。革蘭氏陽性細菌的抗藥性,可能也是出于類似機理,但尚未充分明瞭。綠膿桿菌和變形桿菌、克雷伯菌中的一些菌株,是另辟蹊徑,發生抗藥的,即促使通透性發生改變,而使氯霉素不能進入菌細胞。細菌在體內外對氯霉素均可產生耐藥性,近年來耐藥菌株逐漸增加。大腸桿菌、沙門菌與其他革蘭陰性桿菌可因耐藥因子(R因子)的傳遞而獲得耐藥性,現已證明具有R因子的大腸桿菌可產生乙酰轉移酶,使氯霉素發生乙?;? 耐氯霉素的金黃色葡萄球菌亦可產生某種誘導酶,在乙酰輔酶A的參與下,使氯霉素乙?;?。藥物相互作用氯霉素抑制肝微粒體酶對苯妥英、甲苯磺丁脲(甲糖寧)、氯磺丙脲和雙香豆素(可能還有其他藥物)的代謝,而使其在體內的半衰期延長,血清濃度增高。中毒加劇以致死亡者亦有報道。另一方面,苯妥英和利福平(Prober,1985)則可使血清氯霉素濃度減低,估計是由于藥物對肝酶的誘導作用。故如同時應用可能影響氯霉素藥代動力學情況的藥物,應注意監測血清氯霉素濃度。氯霉素能延緩鐵、葉酸和維生素B12對貧血治療的反應。還能干擾宿主對破傷風類毒素的回憶反應。故氯霉素與主動免疫劑同時應用的情況,可能也是應加回避的。氯霉素對青霉素殺菌作用的拮抗作用,雖已在體外和動物實驗中證實,但其臨床意義仍未明確。這種聯合用藥,只有在證明這樣治療確有效益時,始可采用。不良反應與注意事項1、抑制骨髓造血功能:為氯霉素最嚴重的毒性反應,表現為紅細胞、粒細胞及血小板減少。有兩種類型:一是可逆性抑制,表現為白細胞和血小板減少,并伴有貧血,與劑量和療程有關,停藥后即可逐漸恢復; 二是不可逆的再生障礙性貧血,與劑量和療程無直接關系,發生率低,一旦發生常難逆轉,死亡率高,少數存活者可發展為粒細胞性白血病,婦女、兒童及肝腎功能不全者發生率偏高。這是限制臨床應用的主要原因。2、本品在肝內代謝率很高,對肝功能有障礙者適當減量(成人每日不超過1.0 g)或盡可能不用。3、氯霉素從*排出原形藥僅5%~10%,故不適宜用于治療尿路感染。4、早產兒與新生兒盡可能不用。5、偶見精神神經癥狀,應及時停藥。6、妊娠后期和哺乳期均不宜應用,此因本品在體內與葡萄糖醛酸結合而解毒,結合物由腎排出。而本品能經胎盤進入胎兒體內,胎兒、新生兒由于肝內酶系統不健全,葡萄糖醛酸結合本品的能力較差,且*排泄功能又較弱,故極易引起藥物蓄積,可使新生兒出現灰嬰綜合征,表現特有的帶灰色發紺、呼吸困難、嘔吐、腹脹以至循環衰竭,病死率很高。此外,本品能損害造血系統,可使孕婦發生再生障礙性貧血,新生兒出現血小板減少癥等后果?;瘜W性質 白色或微黃帶綠色針狀結晶。熔點150.5-151.5℃(149.7-150.7℃)。在高真空下可以升華。微溶于水(2.5mg/ml,25℃),略溶于丙二醇(150.8mg/ml),易溶于甲醇、乙醇、丁醇、乙酸乙酯、丙酮,不溶于*、苯、石油醚,植物油。味極苦。用途 屬廣譜抑菌抗生素,是治療傷寒,副傷寒的*藥,治療厭氧菌感染的特效藥物之一,其次用于敏感微生物所致的各種感染性疾病的治療。由于不良反應嚴重現用得越來越少。用途 抗菌譜、作用及用途均與氯霉素相同用途 用于治療由傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、肺炎球菌等引起的感染用途 抗生素類抗感染原料藥生產方法 世界各國對氯霉素的生產方法進行過大量的研究,歸納起來有:(1)對硝基苯乙酮法;(2)苯乙烯法;(3)肉桂醇法;(4)對硝基肉桂醇法;(5)對硝基苯甲醛法。我國采用對硝基苯乙酮法,該法由乙苯經硝化、氧化、溴化、成鹽、水解、乙?;?、加成、還原、分解、分拆、二氯乙?;寐让顾?。類別農藥毒性分級中毒急性毒性口服- 大鼠 LD50: 2500 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 1500 毫克/ 公斤可燃性危險特性燃燒產生有毒氮氧化物和氯化物氣體儲運特性庫房通風低溫干燥滅火劑干粉、泡沫、二氧化碳氯霉素 上下游產品信息上游原料乙醇  苯乙烯 甲苯 乙酰氯 甲醛 對硝基苯乙酮 肉桂醇 鋁 三氯化鋁 苯甲醛 氯苯 硝酸 溴 甲醇 對硝基苯甲醛  異丙醇 硫酸 (1S,2S)-(+)-2-氨基-1-苯基-1,3-丙二醇下游產品氯霉素棕櫚酸酯 二乙氧基甲烷 對硝基苯甲酸



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